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Medshine Discovery公司和江苏正大天晴制药公司发现新型FXR激动剂

      Medshine Discovery公司和江苏正大天晴制药公司的研究人员发现新型甾体衍生物,作为法尼醇X受体(FXR)激动剂,据报道可用于治疗心血管疾病、2型糖尿病、肝病、动脉粥样硬化、下泌尿道症状(LUTS)、肥胖、前列腺增生和输尿管结石等。一化合物(Ex 22 pg 41, claim 13; EN 970371)对人FXR表现出激动剂活性 (EC50 = 0.006 mcM, efficacy = 249%)。雄性C57BL/6J小鼠口服10 mg/kg,该化合物的药代动力学参数为:Cmax = 936 nM, Tmax = 0.5 h, AUC = 2337 nM·hF = 34%。雄性C57BL/6J小鼠口服2mg/kg,该化合物在在肝中浓度显著高于血中(0.53 h,肝血流比分别为2416)。(专利号:WO 2017129125


 
     
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