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FDA批准口服非他汀类降胆固醇新药

2020221日,FDA批准Esperion Therapeutics公司开发的NexletolBempedoic acid)上市,作为饮食和最大耐受剂量他汀疗法的辅助疗法,治疗杂合体家族性高胆固醇血症成人患者,或者需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的动脉粥样硬化性心血管疾病患者。这款“first-in-class ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂为高胆固醇患者提供了一种非他汀类的口服降胆固醇疗法。

心血管疾病仍然是世界上导致死亡的首要原因。而胆固醇水平过高,特别是被称为“坏”胆固醇的LDL-C过高,是心血管疾病的重要风险因素之一。虽然多种他汀类药物在降低LDL-C方面有卓越的疗效,但是仍然有一部分患者即使服用最大耐受剂量的他汀类药物,仍然无法将LDL-C水平降低到目标范围内。另外有些患者因为无法耐受他汀类药物的副作用,不能从这类药物中获益。根据Esperion公司的估计,在美国,这两类患者的人数加起来超过1800万人。对于这些患者来说,他们需要一种简便有效的非他汀类降脂疗法。

Bempedoic acid抑制的ATP柠檬酸裂解酶是肝脏胆固醇合成过程中的的关键蛋白酶。通过抑制ATP柠檬酸裂解酶, bempedoic acid能够降低肝脏中LDL-C的合成,引发LDL受体(LDL-R)的表达水平上升。LDL受体水平的升高导致血液中更多的LDL-C能够被清除,降低血液中的LDL-C水平。


Bempedoic acid的分子结构式(图片来源:Pubchem网站)

这一批准是基于Esperion公司多项3期临床试验的结果。在去年的美国心脏学会(AHA)年会上,Esperion公司汇集43期临床试验数据的分析表明,在患有高胆固醇血症的患者中,在接受最高耐受剂量的他汀疗法之上,bempedoic acid能够将LDL-C水平进一步降低18%。在无法耐受他汀疗法的患者中,与安慰剂相比,bempedoic acid能够将LDL-C水平降低25%

而且,对于同时患有糖尿病的患者,与安慰剂相比,bempedoic acid在治疗12周后将糖化血红蛋白(HbA1c)水平降低0.19%

除了这款Nexletol以外,Esperion公司开发的bempedoic acid和依泽替米贝(ezetimibe)构成的复方片剂也在接受FDA的审评,有望在下周获得回复。我们期待这两款基于bempedoic acid的创新疗法能够早日上市,为需要进一步降低LDL-C的患者提供与现有疗法互补的口服治疗选择。




信息来源:

https://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzAwMDA5NTIxNQ==&mid=2649991650&idx=3&sn=11cc20fe387fab4c673003eccbdeac1f&chksm=82e92f62b59

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