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FDA批准拜耳前列腺癌新药Nubeqa上市

2019730日,拜耳宣布FDA批准其新药Nubeqadarolutamide)上市,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

此次批准是基于随机、双盲、安慰剂对照的IIIARAMIS研究,1509例正在接受雄激素剥夺疗法(ADT)的nmCRPC患者接受了治疗。结果显示,darolutamide较安慰剂能显著改善患者无转移生存期(40.4 vs 18.4月),到达主要终点。次要终点方面,总生存期(OS)数据在独立的盲法评估之时尚未达到,疼痛进展( pain progression)时间延长。安全性方面,darolutamide较安慰剂常见的不良反应为疲劳(16% vs 11%)、肢体疼痛(6% vs 3%)和皮疹(3% vs 1%)

Darolutamide是由拜耳/Orion公司共同开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂,该药具有独特的化学结构,能够和雄激素受体以高亲和力结合,从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。2019429日,DarolutamideFDA授予优先审评资格,而此次获批比FDA目标行动日期早了3个月。此外,拜耳也已向欧盟、日本和其他国家提交了Darolutamide上市申请。

Darolutamide的分子结构(图片来源:Pubchem数据库)

前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤,雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。传统的内分泌治疗包括去势治疗以阻断睾丸来源的雄激素(手术切除双侧睾丸切除、注射戈舍瑞林等)、抗雄治疗(口服抗雄药物)以阻断肾上腺来源的雄激素。但随着疾病的进展,虽然睾丸和肾上腺来源的雄激素被阻断,但是肿瘤细胞自身生物合成雄激素的能力提高,发生突变的雄激素受体(AR)对于低水平的雄激素更加敏感,仍然可以驱动疾病进展,此时的疾病状态就是去势抵抗阶段的前列腺癌。内分泌治疗的有效时间一般为18-24个月,几乎所有的晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗后都会最终进展为去势抵抗性前列腺癌(CPRC)。




信息来源:

https://mp.weixin.qq.com/s/NOP6LBuXq9BliRf2Zts_3g